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Le jus de pamplemousse est-il dangereux avec certains médicaments?

Le jus de pamplemousse est-il dangereux avec certains médicaments?

« Je bois un verre de jus de pamplemousse chaque matin mais j’ai entendu dire que cela pouvait être dangereux avec certains médicaments »

Biotransformation ou métabolisation?

cytochrome P450Après avoir agi, les médicaments vont être éliminés de notre corps par les fonctions d’excrétion dont les plus importantes sont les reins et la bile. Certains médicaments sont d’abord métabolisés en métabolites, c’est-à-dire qu’ils subissent des réactions chimiques principalement enzymatiques afin d’être transformés en substance plus hydrosoluble, ce qui va favoriser leur élimination par voie rénale ou par voie biliaire. C’est au niveau du foie que la majorité des métabolisations se produisent suite à la présence de nombreuses enzymes mais les médicaments peuvent subir des transformations à tous les niveaux de l’organisme en fonction de la présence enzymatique.

Une des principales enzymes responsables des métabolisations est le cytochrome P450 (CYP). Il ne s’agit pas d’une enzyme unique mais d’une famille d’iso-enzyme classée en familles 1, 2 ou 3, pouvant se subdiviser en sous-familles A, B… puis les iso-enzymes individuelles sont à nouveau désignées par un chiffre : exemples CYP 1A2, CYP 2C9…

Chaque iso-enzyme métabolise préférentiellement des substrats déterminés. Il peut donc y avoir plusieurs substances métabolisées par le même cytochrome P450 (CYP) qui provoquera d’éventuelles interactions avec influence sur l’activité des produits.

Et le pamplemousse alors??

Les études suggèrent qu’il affecte le CYP 3A4 intestinal mais pas hépatique.

En effet, lors de l’absorption intestinale, certains médicaments son directement métabolisés par le CYP 3A4. Certaines substances présentes dans le pamplemousse, comme la bergamottine et la 6,7 dihydroxybergamottine, entrent en compétition avec ce système par un effer inhibiteur du CYP 3A4 :  il s’ensuit une augmentation de l’absorption intestinale des médicaments ce qui va entraîner une augmentation de leurs effets indésirables suite à un surdosage.

Une administration répétée (3 fois par jour) de grande quantité (250 ml) sur plusieurs jours peut également inhiber le CYP 3A4 hépatique. Tous les produits à base de pamplemousse sont concernés : confiture, zeste… Il n’est pas exclu que d’autres jus, notamment le jus d’orange, posent le même problème.

Exemples de médicaments concernés:

  • Système cardio-vasculaire : Simvastatine, Atorvastatine, Amiodarone
  • Immunosuppresseurs : Tacrolimus, Ciclosporine
  • Système gastro-intestinal : Cisapride
  • Système nerveux central : Triazolam, Midazolam, Alprazolam, Diazépam,  Carbamazépine
  • Système respiratoire : Budénoside
  • Système hormonal : Oestrogènes

 

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